盐酸贝西沙星（Besifloxacin Hydrochloride）混悬滴眼剂

 

【药品名称】

盐酸贝西沙星（Besifloxacin Hydrochloride）混悬滴眼剂。

【商品名】

BESIVANCE。

【结构式】：

 

【剂型及规格】

滴眼液，规格：5ml:30mg(0.6%)。

【注册分类】

化药3类。 

【适应症】

用于治疗下列微生物敏感菌株所致的细菌性结膜炎：绿色气球菌*、CDC G组棒状杆菌、假棒状杆菌*、纹带棒状杆菌*、流感嗜血杆菌、粘膜炎莫拉菌*、腔隙莫拉菌 *、绿脓假单胞菌*、金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、溶血性葡萄球菌*、路邓葡萄球菌*、瓦氏葡萄球菌*、轻链球菌群、口腔链球菌、肺炎链球菌、唾液链球菌*。

【项目简介】 

盐酸贝西沙星属于第四代喹诺酮类药物，其显著的特征是抗菌谱更宽，不仅保留了前三代抗革兰阴性菌的活性，同时明显增强了抗革兰阳性菌的活性。

盐酸贝西沙星混悬型滴眼液用于敏感菌引起的细菌性结膜炎的治疗，由美国博士伦公司开发，于2009年5月28日获得美国FDA批准，商品名为Besivance，活性成分为贝西沙星，是一种混悬滴眼液（0.6%，6mg/ml，5ml/瓶），推荐用法用量是每次1滴，每天3次，持续使用7天。

盐酸贝西沙星系具有N1-环丙基的8-氯氟喹诺酮药物，通过抑制细菌DNA旋转酶和拓扑异构酶Ⅳ发挥抗革兰阳性菌和阴性菌作用。DNA旋转酶是细菌DNA复制、转录和修补所需的关键酶；拓扑异构酶Ⅳ是细菌分裂时染色体DNA分隔（partitioning）所需的关键酶。该药通过干扰细菌DNA的合成，从而达到杀菌目的。

细菌性结膜炎易感染各年龄层的人群，有效的药物治疗可以减少患者的患病时间并降低感染他人的几率，为医务人员和患者提供多样的治疗手段是非常重要的。

细菌性结膜炎多见于儿童，在其他年龄人群中也有发生。其症状包括眼睛发红、肿胀、眼睑高度水肿、刺痒、流泪并伴有白色或黄色分泌物。病情持续时间通常为7-14天。

2009年05月28日，美国食品药品管理局宣布批准盐酸贝西沙星0.6%眼用混悬液（商品名Besivance）用于治疗细菌性结膜炎（非病毒引起的一种传染性强的化脓性眼部刺激性结膜炎）。

【市场分析】

16种入选2017年国家医保目录抗细菌性结膜炎药物中，2012-2017年国内销售额过亿的有4个品种，第3代喹诺酮类药物左氧氟沙星处于绝对领先地位，且市场份额稳步增加。

2012-2017年16种入选2017年国家医保目录抗细菌性结膜炎药物的总市场销售额也逐年递增，从2012年的12亿增长到2017年的17亿，基本上每年增长1亿。

【成本、定价与盈利预测】

盐酸贝西沙星原料药的参考价为150元/g，折算单位制剂总成本≤6元,经对比贝西沙星和莫西沙星的成本和价格，折算下来国内贝西沙星制剂上市后定价约为94元/支，利润空间较大。

【项目进度】

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曲伏前列素（Travoprost）滴眼液

 

【药品名称】

曲伏前列素（Travoprost）滴眼液。

【商品名】

苏为坦（TRAVATAN）。

【结构式】：

 

【剂型及规格】

滴眼液，规格：2.5ml:0.1mg(0.004%)。

【注册分类】

化药4类。 

【适应症】

降低开角型青光眼或高眼压症患者升高的眼压，这些患者对使用其它降眼压药不耐受或疗效不佳（多次给药后不能达到目标眼压）。

【项目简介】 

曲伏前列素是爱尔康（Alcon）公司开发的一种新型前列腺素类药物，是一种人工合成的前列腺素（PGF2α）类似物，于2006年9月获得FDA批准上市，用于降低开角型青光眼或高眼压患者的眼压。

　　曲伏前列素是一种异丙基酯前体药物，经眼部给药后能很快被角膜酯酶水解为具有生物学活性的游离酸。曲伏前列素游离酸分布于眼组织中，可结合并激活FP前列腺类受体，进而激发细胞内信号传导的级联反应，导致肌醇三磷酸和甘油二酯的生成，并动员细胞内的钙离子，继而增加细胞中基质金属蛋白酶（MMP）前体的释放。MMP可降解葡萄膜巩膜房水流出途径中的细胞外基质，降低流出阻力，促进房水经葡萄膜巩膜通路流出，降低眼压。此外，曲伏前列素游离酸还可以直接作用于人眼小梁细胞，通过压力敏感流出途径增加房水流出。

在临床研究中，在开角型青光眼或高眼压及基础眼压为25-27mmHg的患者中，一天一次（晚上）单独使用0.004%曲伏前列素滴眼液可降低眼压7-8mmHg。经对比研究证明，其降眼压效果和治疗有效率均高于拉坦前列素。

【市场分析】

最新统计数据显示，全球已有近7000万青光眼患者，到2020年这一数字将快速上升为7960万，增长率达13.71%。

老年性青光眼是居全球第二位的致盲因素，约占眼科疾病的14.36%。随着年龄的增长，青光眼发病率越来越高，65岁以后患病率可达4%～7%。

据国内流行病学调查数据，青光眼是我国第二大常见眼科疾病，我国青光眼发病人数约占眼科疾病总数的15%，居致盲眼病的第4位。目前，全国青光眼发病率约为1%。其中，原发性青光眼患病率为0.21%～1.75%，占全球青光眼患者的10%。

目前抗青光眼药物、激光和手术是临床治疗青光眼的三大手段，而根据青光眼的类型及进展期，药物治疗仍是首选，从而带动了青光眼治疗药物市场的快速发展。

除了乙酰唑胺销售数据不详外，其余11种药物（加上两个复方制剂共13个品种，同时也基本涵盖了临床青光眼降眼压常用药）中，2012-2017年国内销售额过亿的有5个品种。这5个品种近年来市场销售额均稳步增加，其中，曲伏前列素逐步超越拉坦前列素名列第一。

2012-2017年以上11种入选2017年国家医保目录抗青光眼药物（加上两个复方制剂共13个品种）的总市场销售额也逐年递增，从2012年的6.48亿增长到2017年的10.26亿。其中，曲伏前列素市场占有率在1/5～1/4之间。

2017年曲伏前列素滴眼液国内销售额达到2.4亿元。

【成本、定价与盈利预测】

曲伏前列素原料药供应商报价为2.6万/g，折算单位制剂生产成本约5元/支，各省市曲伏前列素进口制剂中标价大约在170元/支，利润空间较大。

【项目进度】

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普拉洛芬（Pranoprofen）滴眼液

 

【药品名称】

普拉洛芬（Pranoprofen）滴眼液。

【商品名】

普南扑灵。

【结构式】：

 

【剂型及规格】

滴眼液，规格：5ml:5mg（0.1%）。

【注册分类】

化药4类。 

【适应症】

眼表和眼前段的炎性疾病的对症治疗（眼睑炎，结膜炎，角膜炎，巩膜炎，前巩膜炎，前葡萄膜炎，术后炎症）。

【项目简介】 

普拉洛芬，也称作泊米布洛芬，系日本吉富公司（后合并重组为Mitsubishi Pharma，即三菱制药）开发，外文名为Pranoprofen，代号Y-8004，是从1981年12月起以商品名“niflan/尼呋喃”投放市场的非甾体类消炎镇痛解热药。日本千寿制药株式会社将其开发为滴眼液，1988年在日本上市，商品名“尼呋喃”，1999年进入我国医院临床使用，商品名为“普南扑灵”，主要用于外眼及眼前节炎症的对症治疗。2009年首次进入国家医保目录，为乙类药物。

普拉洛芬为具有三环结构的丙酸类化合物，能抑制环氧合酶（Cycloxy-genase，COX）活性，对花生四烯酸合成前列腺素进行阻断，抑制前列腺素的生物合成，具有明显的抗炎作用，同时使细胞膜的通透性处于稳定状态，从而使眼血-房水屏障不被破坏，因此对白内障术后眼内炎症具有较好的抑制作用。相关研究表明，普拉洛芬滴眼液能够迅速进入眼内，起效迅速，具有糖皮质激素类滴眼液的抗炎作用，却无糖皮质激素类药物的不良反应，因此广泛地应用于临床。

【市场分析】

在我国，随着电子科技的高速发展和用眼卫生宣传教育的缺失，使我国约有900万视力残疾者，已然成为全球眼科疾病患者基数最大的国家。在眼科疾病领域，干眼症、慢性结膜炎、青光眼和眼底病变的发病率也因为各种环境因素和年龄结构的变化在逐年攀升，人们对生活质量的要求，使得眼科用药的需求越来越大。

8种入选2017年国家医保目录眼科抗炎药物（不含抗感染抗炎复方制剂）中，2012-2017年国内销售额过亿的仅1个品种即普拉洛芬滴眼液，其销售额逐年稳步增加。2012-2017年以上8种入选2017年国家医保目录眼科抗炎药物的总市场销售额也逐年递增，从2012年的5亿增长到2017年的近10亿，基本上每年增长1亿。

2017年普拉洛芬滴眼液国内销售额达到6.9亿元。

【成本、定价与盈利预测】

普拉洛芬原料药供应商报价为60元/g，折算单位制剂生产成本≤2.5元/支。普拉洛芬滴眼液国内多省市中标价多在32元/支，利润空间较大。

【项目进度】

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阿奇霉素（Azithromycin）滴眼液

 

【药品名称】

阿奇霉素（Azithromycin）滴眼液。

【商品名】

AZASITE。

【结构式】：

 

【剂型及规格】

滴眼液，规格：2.5ml:25mg（1%）。

【注册分类】

化药3类。 

【适应症】

用于治疗由以下微生物敏感分离株引起的细菌性结膜炎：CDC棒状杆菌G组，流感嗜血杆菌，金黄色葡萄球菌，中型链球菌组和肺炎链球菌。

【项目简介】 

阿奇霉素最初由克罗地亚Pliva公司研发后在该国最先上市，美国辉瑞公司授让了全球开发权后，将其推向全球市场。1980年Pliva公司研究人员发现阿奇霉素，1981年申请专利，1986年Pliva公司与辉瑞公司签署了一项授权协议，给辉瑞在西欧和美国销售阿奇霉素的独家经销权。1988年Pliva公司在中欧和东欧以商品名Sumamed上市销售。1990年9月该产品在英国上市，1991年底辉瑞的阿奇霉素获FDA批准在美国上市，商品名为Zithromax（希舒美），该品于2005年10月专利期满。

2007年4月美国FDA批准了InSiteVision公司生产的1％阿奇霉素滴眼剂（AzaSite）上市，用于治疗成人及1岁以上儿童的细菌性结膜炎，受美国专利保护至2019年。

阿奇霉素（Azithromycin）是将红霉素A9-酮基脂化后经贝尔曼重排、N-甲基化等一系列反应得到的15元氮杂化合物。其抗菌机制是通过与细菌细胞中核糖体50S亚基结合，阻碍细菌转肽过程，抑制依赖于核糖核酸（RNA）的蛋白质合成。阿奇霉素比红霉素具有更广泛的抗菌谱，能抑制多种革兰阳性球菌、支原体、衣原体及嗜肺军团菌，其对流感噬血杆菌的作用强度比红霉素及罗红霉素高4～8倍，且对酸稳定，耐受性好，已成为目前治疗感染的一线药物。

【市场分析】

17种入选2017年国家医保目录抗细菌性结膜炎药物中，2012-2017年国内销售额过亿的有5个品种，第3代喹诺酮类药物左氧氟沙星处于绝对领先地位，2017年销售额达10亿，然后是复合制剂妥布霉素地塞米松滴眼液，同为第3代喹诺酮类抗生素的氧氟沙星位列第3，妥布霉素单方制剂第4，第4代喹诺酮类抗生素加替沙星第5。

2012-2017年17种入选2017年国家医保目录抗细菌性结膜炎药物的总市场销售额也逐年递增，从2012年的14亿增长到2017年的19亿，基本上每年增长1亿。

国内还没有阿奇霉素滴眼液上市，由于阿奇霉素具有高效低毒的临床优势，阿奇霉素滴眼液上市后，最大年销售额保守估计至少在2亿左右。

【成本、定价与盈利预测】

阿奇霉素原料药供应商报价1000元/kg，折算单位制剂生产成本为3元/支；预计阿奇霉素滴眼液国内上市后价格大概在44元/支，利润空间较大。

【项目进度】

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左氧氟沙星（Levofloxacin）滴眼液

 

【药品名称】

左氧氟沙星（Levofloxacin）滴眼液。

【商品名】

可乐必妥（Cravit）。

【结构式】：

   

【剂型及规格】

滴眼液，规格：5ml:25mg（0.5%）。

【注册分类】

化药4类。 

【适应症】

本品适用于治疗敏感细菌引起的细菌性结膜炎、细菌性角膜炎。

【项目简介】 

日本参天制药株式会社0.5%左氧氟沙星滴眼液于2000年4月率先在日本国内上市，商品名“クラビット®点眼液 0.5％”（英文名“Cravit® ophthalmic solution 0.5％”）（中文名“可乐必妥滴眼液”）。2000年8月获得FDA上市批准，但目前已撤市。2004年通过中国进口申请。

左氧氟沙星(levofloxacin)是氧氟沙星(ofloxacin)的L型光学异构体，1985年由日本第一制药株式会社开发研制，1993年首先在日本上市。其活性是氧氟沙星的2倍，水中溶解度是氧氟沙星的8倍。其作用机制是抑制DNA旋转酶，阻断DNA的合成，对葡萄球菌、链球菌等革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌及厌氧菌均有良好的抗菌活性，对铜绿假单胞菌和沙眼衣原体也有一定的抗菌作用。临床上主要用于治疗呼吸道、咽喉、扁桃体、泌尿道、皮肤及软组织、胆囊及胆管、中耳、鼻窦、泪腺、肠道等部位的急慢性感染。

左氧氟沙星属于第三代氟喹诺酮类广谱抗菌药物，也是该类药物中的第一个单一光学异构体。由于其高效、广谱、安全等独特优点，自上市以来即受到广泛的关注，1998年其全球销售金额已经位居处方药第四位。现今依然是临床最为常用的抗生素类药物之一。

【市场分析】

17种入选2017年国家医保目录抗眼科感染药物中，2012-2017年国内销售额过亿的有5个品种，第3代喹诺酮类药物左氧氟沙星处于绝对领先地位，且市场份额稳步增加。

2012-2017年以上17种入选2017年国家医保目录抗眼科感染药物的总市场销售额也逐年递增，从2012年的14亿增长到2017年的19亿，基本上每年增长1亿。

2017年左氧氟沙星滴眼液国内销售额达到9.7亿元。

【成本、定价与盈利预测】

左氧氟沙星原料药供应商报价500元/kg，折算制剂生产成本为3元/支；左氧氟沙星滴眼液国内多地中标价格大概在30元/支，利润空间较大。

【项目进度】

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玻璃酸钠（Hyaluronate）滴眼液

 

【药品名称】

玻璃酸钠（Hyaluronate）滴眼液。

【商品名】

爱丽（Hyalein）。

【结构式】：

   

【剂型及规格】

滴眼液，多剂量规格：5ml:5mg（0.1%）；单剂量：0.4ml:0.4mg（0.1%）。

【注册分类】

化药4类。 

【适应症】

干燥综合征,斯.约二氏综合征,干眼综合征等内因性疾患；手术后、药物性、外伤、佩戴隐形眼镜等外因性疾患。

【项目简介】 

玻璃酸钠（又称玻尿酸或透明质酸钠，sodium hyaluronate，SH），由N-乙酰葡糖胺和D-葡萄糖醛酸钠组成的二糖单位重复组成的生物高聚物黏多糖，Meuer和Palmer于1934年首先在眼玻璃体中发现得到并由此命名。

1995年，日本参天制药首次在日本推出用于干眼症的玻璃酸钠滴眼液，商品名“爱丽”。主要用于治疗干燥综合征、斯.约二氏综合征、干眼症等内因性疾患以及手术后、药物性、外伤、佩戴隐形眼镜等外因性疾患引发的角膜结膜上皮疾病。1997年在中国上市。据不完全调查统计，43～84岁的居民干眼的发病率，美国为13.3%，加拿大为28.7%， 澳大利亚为10.3%，亚洲为21%～30%，而中国约为21.0%，但基于中国的卫生条件和环境状态，其发病率在某些地区可能更高。

玻璃酸钠能在眼表停留较长时间，具有显著的亲水能力和润滑作用，可防止角膜干燥，明显缓解干眼症的疼痛、痒、烧灼感、异物感等临床症状，明显延长泪膜破裂时间，促进角膜上皮细胞生长，能够有效地治疗干燥性角结膜炎和各种原因引起的角膜损伤。

【市场分析】

据统计，截止2016年6月的12个月（2015年7月至2016年6月），全球干眼症用药制剂出厂金额为36.76亿美元，按浮动汇率、固定汇率计，同比分别增长11%、16%。

美国为最大的干眼症用药市场，制剂出厂金额为19.16亿美元，同比增长22%。在亚洲市场中，日本干眼症用药市场最大，为3.65亿美元，按浮动汇率、固定汇率计（下同），同比分别增长-1%、1%；其次为南韩，1.31亿美元，同比分别增长3%、13%；我国居第三位，9200万美元，同比分别增长8%、13%。

11种国内干眼症常用药中，2017年销售额达十亿的只有1个品种，即玻璃酸钠滴眼液，近年来其市场销售额持续快速增长，由2012年的4.9亿元增长至2017年的11.9亿元。

11种国内干眼症常用药2012-2017年的年度总市场销售额也逐年递增，从2012年的11亿增长到2017年的22亿，年均增长率为20%。

2017年玻璃酸钠滴眼液国内销售额达到11.9亿元。

【成本、定价与盈利预测】

玻璃酸钠进口原料药供应商报价22万元/kg，折算制剂（0.1%，多剂量）生产成本为3元/支；制剂（0.1%，多剂量）国内多地中标价格大约在25元/支，利润空间较大。

【项目进度】

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聚乙烯醇（Polyvinyl Alcohol）滴眼液及原料

 

【药品名称】

聚乙烯醇（Polyvinyl Alcohol）滴眼液

【商品名】

利奎芬（Liquifilm）。

【结构式】：

 

【剂型及规格】

滴眼液，规格：15ml:210mg（1.4%）。

【注册分类】

化药4类。 

【适应症】

用于缓解与干眼症有关的不适症状。

【项目简介】 

聚乙烯醇（polyvinyl alcohol，简称 PVA）是一种用途相当广泛的水溶性高分子聚合物，具有良好的水溶性、成膜性、黏结力、乳化性以及卓越的耐油脂和耐溶剂等性能，且无毒无味，对皮肤无刺激性，不会引起皮肤过敏。

聚乙烯醇滴眼液是美国Allergan公司开发的一种人工泪液，于1974年首次在英国上市，成分为1.4%聚乙烯醇、苯扎氯铵（防腐剂）、氯化钠、磷酸氢二钠、磷酸二氢钠、乙二胺四乙酸二钠、盐酸或氢氧化钠（调节pH），多剂量15ml装。

根据临床研究，聚乙烯醇具有较好的亲水性和成膜性，患者用药后能够持续起到润滑和保护作用。其主要是在眼睛表面形成一层薄膜，保护眼表免受刺激并起到较好的润滑效果，为上皮细胞提供营养。

相对于常见的人工泪液，聚乙烯醇能长时间停留于眼内，让眼角膜基底细胞长时间处于活跃生长的状态，从而让患者的损伤得到缓解。该滴眼液可以有效快速缓解干眼症患者的眼部不适症状，在减轻眼表炎症、促进眼表上皮细胞修复、增强泪膜稳定性及促进泪液分泌方面具有显著性效果。

【市场分析】

据统计，截止2016年6月的12个月（2015年7月至2016年6月），全球干眼症用药制剂出厂金额为36.76亿美元，按浮动汇率、固定汇率计，同比分别增长11%、16%。

美国为最大的干眼症用药市场，制剂出厂金额为19.16亿美元，同比增长22%。在亚洲市场中，日本干眼症用药市场最大，为3.65亿美元，按浮动汇率、固定汇率计（下同），同比分别增长-1%、1%；其次为南韩，1.31亿美元，同比分别增长3%、13%；我国居第三位，9200万美元，同比分别增长8%、13%。

11种国内干眼症常用药2012-2017年的年度总市场销售额也逐年递增，从2012年的11亿增长到2017年的22亿，年均增长率为20%。

聚乙烯醇滴眼液是后起之秀，近几年国内销售额持续增长，由2012年的5400万增长到2016/2017年的2.6亿。

2017年聚乙烯醇滴眼液国内销售额达到2.6亿元。

【成本、定价与盈利预测】

由于聚乙烯醇国内原料药无合适供应商，因此拟同步开发制剂和原料药。聚乙烯醇日本进口辅料价格为400元/kg，在辅料基础上进一步精制使其达到原料药质量要求。预计制剂（1.4%，15ml多剂量装）生产成本约为3元/支；国内销售最好的为湖北远大天天明制药有限公司的瑞珠滴眼液，经查其在全国多个省市的中标规格多为0.8ml:11.2mg，价格一般在20元/10支，折合约40元/16ml，因此我们的15ml多剂量装制剂的定价宜在30-35元，如32元左右，利润空间较大。

【项目进度】

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西替利嗪（cetirizine hydrochloride）滴眼液

 

【药品名称】

盐酸西替利嗪（cetirizine hydrochloride）滴眼液。

【商品名】

ZERVIATE。

【结构式】：

 

【剂型及规格】

滴眼液，规格：5ml:14mg（0.24%）。

【注册分类】

化药3类。 

【适应症】

用于治疗过敏性结膜炎的体征和症状。

【项目简介】 

过敏性结膜炎，是过敏性眼病中最常见的类型。近年，由于空气污染加重及佩戴角膜接触镜的人数增多，发病率逐年上升。据文献数据显示，日本过敏性结膜疾病（ACD）的患病率估计高达人口的15％～20％，并且呈上升趋势，而美国季节性过敏性结膜炎的发病率为20%左右。据统计，世界上约有5%以上的人因过敏性眼病就诊，其中过敏性结膜炎的比例超过50%。

盐酸西替利嗪滴眼液最初由Aciex Therapeutics，Inc的阿伯尔森; Mark B. Chapin;马修J.发明，并于2009年3月17日在美国提交临时申请，后来法国的NICOX OPHTHALMICS，INC收购了Aciex Therapeutics，Inc，并于2016年向美国的食品和药物管理局（FDA）提交了新药申请（AC-170，西替利嗪滴眼液配方，用于治疗与过敏性结膜炎相关的眼部瘙痒）。2017年5月31日，FDA批准了Nicox的Zerviate（西替利嗪眼用溶液）0.24％的上市销售。2017年9月，Nicox和Eyevance制药公司就美国ZERVIATE TM（西替利嗪滴眼液）在美国的商业化率达到了0.24％的独家许可协议。根据协议条款，自2017年9月20日起，Eyevance负责ZERVIATE在美国的商业化。

西替利嗪(Cetirizine) 是一种有效的第二代抗组胺药。与第一代药物相比，第二代抗组胺药如西替利嗪不太能够穿过血脑屏障，因此对中枢神经系统的影响很弱（即可减少嗜睡或记忆障碍等不良反应的发生）。西替利嗪含有L-和D-立体异构体，化学上，左西替利嗪是西替利嗪的活性L-对映体，该药物是抗组胺药的二苯基甲基哌嗪组的成员。与西替利嗪类似的活性物质有环嗪和羟嗪。

西替利嗪在多种其他部位对H1受体具有600倍或更高的选择性，这些受体包括毒蕈碱乙酰胆碱，血清素，多巴胺，和α-肾上腺素能受体等。因此西替利嗪通过与组胺进行竞争性结合H1受体来减少过敏的发生。

【市场分析】

2012-2017年抗过敏性结膜炎药物的总市场销售额逐年递增，从2012年的6亿增长到2017年的10亿，基本上每年增长1亿。

然而西替利嗪滴眼液作为外国新药（2017年经FDA批准）在国内还未上市（国外也未见其销售数据），根据西替利嗪滴眼液的临床效果和Stifel分析师对西替利嗪滴眼液年销售额的估计（3500万美元），我们预测该品在国内上市后，其年销售额在成熟期可以达到8000万元级别。

【成本、定价与盈利预测】

西替利嗪原料药供应商报价1600元/kg，折算单位制剂生产成本为2.5元/支；预计西替利嗪滴眼液国内上市后价格大概在40元/支，利润空间较大。

【项目进度】

申报生产   联系电话：13625179797

 

 

布林佐胺（Brinzolamide）混悬滴眼液

 

【药品名称】

布林佐胺（Brinzolamide）混悬滴眼液。

【商品名】

派立明。

【结构式】：

 

【剂型及规格】

滴眼液，规格：5ml:50mg(1%)。

【注册分类】

化药4类。 

【适应症】

用于对β受体阻滞剂存在禁忌或治疗无效的成人患者的单药治疗，或作为β受体阻滞剂或前列腺素类似物的辅助治疗。

【项目简介】 

布林佐胺是FDA批准的第二个局部应用的碳酸酐酶抑制剂。其水溶性较多佐胺差，故制成混悬滴眼液，眼刺激较多佐胺为轻，CA抑制活性（Ki=0.13nmol/L）强于多佐胺（Ki=0.28nmol/L）。最常见的不良反应是短暂性视力模糊及口苦感觉。布林佐胺是一种可选择性、高亲和力及明显抑制CAII的活性的药物，可减少房水生成，从而有效降低眼压，具有降眼压作用强、效果稳定、副作用小、耐受性好的特点，适用于开角型青光眼、高眼压症以及不能耐受β-受体阻滞剂的青光眼患者。

爱尔康眼科公司的布林佐胺滴眼剂1998年在美国上市，2000年在欧盟上市，商品名Azopt，2002年在我国上市，商品名派立明。2015年爱尔康的复方制剂布林佐胺噻吗洛尔滴眼液在国内批准上市，商品名派立噻。截至目前，国内尚无本品仿制药上市。

【市场分析】

最新统计数据显示，全球已有近7000万青光眼患者，到2020年这一数字将快速上升为7960万，增长率达13.71%。

老年性青光眼是居全球第二位的致盲因素，约占眼科疾病的14.36%。随着年龄的增长，青光眼发病率越来越高，65岁以后患病率可达4%～7%。

据国内流行病学调查数据，青光眼是我国第二大常见眼科疾病，我国青光眼发病人数约占眼科疾病总数的15%，居致盲眼病的第4位。目前，全国青光眼发病率约为1%。其中，原发性青光眼患病率为0.21%～1.75%，占全球青光眼患者的10%。

2012-2017年11种入选2017年国家医保目录抗青光眼药物中，2012-2017年国内销售额过亿的有5个品种。这5个品种近年来市场销售额均稳步增加，其中，曲伏前列素逐步超越拉坦前列素名列第一，拉坦前列素紧跟其后，之后依次是布林佐胺、溴莫尼定、卡替洛尔。布林佐胺近年来国内销售额稳步增长，由2012年1.18亿增长到2017年的1.89亿元，竞争压力小，市场前景良好。

这11种药物的总市场销售额也逐年递增，从2012年的6.48亿增长到2017年的10.26亿。

【成本、定价与盈利预测】

布林佐胺原料药供应商报价约20万/kg，折算制剂生产成本约12元/支，各地布林佐胺混悬滴眼液进口制剂中标价大约在70元/支，利润空间较大。

【项目进度】

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环孢素（cyclosporine）眼用乳剂

 

【药品名称】

环孢素（cyclosporine）眼用乳剂。

【商品名】

RESTASIS。

【结构式】：

  

【剂型及规格】

滴眼液，多剂量规格：5.5ml:2.75mg(0.5%)；单剂量：0.4ml:0.2mg*30支(0.5%).

【注册分类】

化药3类。 

【适应症】

用于增加干燥性角膜结膜炎相关的眼部炎症导致泪液分泌减少的病人的泪液分泌。应在使用常规抗炎药物或泪道塞未见泪液分泌增加时使用。

【项目简介】 

环孢素眼用乳剂（cyclosporin/ciclosporin ophthalmic emulsion）最早由美国艾尔建（Allergan，又名爱力根）公司开发成单剂量（0.4ml），2002年12月23日获得美国FDA批准，用于治疗慢性干眼症，商品名为Restasis。2016年，多剂量规格（Restasis Multidose）获得FDA批准，其采用获得专利的单向阀和空气过滤技术设计，无需使用防腐剂。新的多剂量瓶使用的塑料少于一次性使用的小瓶，并且价格相同。

环孢素眼用乳剂可能通过抗炎和免疫抑制的双重作用发挥抗干眼症效果。对于中重度干眼症具有较好的疗效，而且不含防腐剂，适合长期给药。

【市场分析】

据统计，截止2016年6月的12个月（2015年7月至2016年6月），全球干眼症用药制剂出厂金额为36.76亿美元，按浮动汇率、固定汇率计，同比分别增长11%、16%。

美国为最大的干眼症用药市场，制剂出厂金额为19.16亿美元，同比增长22%。在亚洲市场中，日本干眼症用药市场最大，为3.65亿美元，按浮动汇率、固定汇率计（下同），同比分别增长-1%、1%；其次为南韩，1.31亿美元，同比分别增长3%、13%；我国居第三位，9200万美元，同比分别增长8%、13%。

11种国内干眼症常用药2012-2017年的年度总市场销售额也逐年递增，从2012年的11亿增长到2017年的22亿，年均增长率为20%。

环孢素眼用乳剂在国内尚未上市，在国外，环孢素眼用乳剂已经成为干眼症用药的TOP1，仅2016年销售额就达到17亿美元。因此，具有很好的市场前景。

【成本、定价与盈利预测】

环孢素原料药供应商报价约2万元/kg，在单/多剂量（0.4/5.5ml）制剂中原料成本均不超过0.1元。单剂量滴眼液瓶成本约0.2元/支，原研多剂量滴眼液因为不含防腐剂，所以将瓶子设计成单向阀，成本较普通多剂量瓶昂贵，据悉“新的多剂量瓶使用的塑料少于一次性使用的小瓶，并且价格相同”，推测指的是满足一个月用量的5.5ml多剂量滴眼液的瓶和满足一个月用量的0.4ml*60瓶（每天两次，一次1滴，用完即弃）的瓶子成本相同。由此估算多剂量瓶的成本约12元。经查加拿大网上药店，Allergan单剂量环孢素滴眼液售价为约2.5美元/支，多剂量为约220美元/瓶。从上可见，本品利润空间较大，

【项目进度】

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妥布霉素地塞米松（Tobramycin and Dexamethasone）

眼用乳剂

 

【药品名称】

妥布霉素地塞米松（Tobramycin and Dexamethasone）眼用乳剂。

【商品名】

典必舒。

【结构式】：

  不适用

【剂型及规格】

滴眼液，规格：5ml:15mg（妥布霉素）：5mg（地塞米松）。

【注册分类】

化药4类。 

【适应症】

1.对类固醇激素有反应的眼科炎性病变及眼部表面的细菌感染或有感染危险的情况。

2.眼用激素用于眼睑、球结膜、角膜、眼球前段组织及一些可接受激素潜在危险性的感染性结膜炎等炎性疾病,可以减轻水肿和炎症反应。它们也适用于慢性前葡萄膜炎、化学性、放射性、灼伤性及异物穿透性角膜损伤。

3.有抗感染成分的混合物可以应用于发生眼表感染危险大的部位和预计有大量细菌存在于眼部的潜在危险时 ；本品中特有的抗感染药物对一些常见的眼部细菌和病原菌有效 ；葡萄球菌：金黄色葡萄球菌及表皮葡萄球菌(凝血酶阳性及阴性),包括耐青霉素株 ；链球菌：A组β溶血性链球菌,一些非溶血性链球菌和一些肺炎链球菌 ；绿脓杆菌、大肠杆菌、肺炎克雷伯氏菌、产气肠杆菌、奇异变形杆菌、摩氏摩根氏菌、多数普通变形杆菌株、流感嗜血杆菌、腔隙莫拉氏菌、埃氏嗜血菌、醋酸钙不动杆菌以及一些奈瑟菌属。

【项目简介】 

Alocn的妥布霉素地塞米松滴眼液于1988年率在美国注册并上市，商品名为Tobradex。1990年在加拿大上市，于2001年进入中国，目前在日本还未上市。

妥布霉素/地塞米松（INNs，商品名Tobradex）是一种既有眼药水又有眼膏形式的处方药。活性成分是妥布霉素 0.3％（抗生素）和地塞米松 0.1％（皮质类固醇）。它适用于广泛的细菌性眼部感染。其作用机制是妥布霉素能够联结在30S和50S的联结位置，阻碍70S复合物的形成，使mRNA不能翻译成蛋白质，导致细胞死亡。主要对革兰阴性菌，如绿脓杆菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、肠杆菌属、变形杆菌、枸橼酸杆菌有效。肾上腺皮质激素可抑制各种因素引起的炎症反应，同时也可能延缓伤口愈合。肾上腺皮质激素会抑制人体对感染的防卫机能，若此抑制能力具有临床意义，则应考虑合并应用抗生素。而地塞米松是一种作用很强的皮质激素。所以通过两者的组合，从而达到拮抗细菌性结膜炎的目的。

而Tobradex则是由0.3％的妥布霉素和0.1％的地塞米松组成。其由Alcon公司开发，自上市以来即受到广泛的关注，从2012年其全国销售金额就一直位列处方药第2位，是一种高效安全的治疗眼部感染的药物，具有广泛的临床应用前景。

【市场分析】

2012-2017年以上17种入选2017年国家医保目录抗细菌性结膜炎药物的总市场销售额也逐年递增，从2012年的14亿增长到2017年的19亿，基本上每年增长1亿。其中第3代喹诺酮类药物左氧氟沙星处于绝对领先地位，且市场份额稳步增加。然后是地塞米松的复合制剂妥布霉素地塞米松滴眼液，12-16年该品种销售额比较稳定，17年有一定涨幅，2017年其销售额达到4.01亿元。然而其近年来的市场份额呈现先下降后增加的趋势，16年的市场份额为近5年来最低（20.4%），2017年有一定的增长，为21.32%。

【成本、定价与盈利预测】

妥布霉素原料药供应商报价8000元/kg，地塞米松原料药供应商报价10000元/kg，折算制剂生产成本为3元/支；各地中标价格大概在31元/支，利润空间较大。

【项目进度】

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阿卡他定（Alcaftadine）滴眼液

 

【药品名称】

阿卡他定（Alcaftadine）滴眼液。

【商品名】

Lastacaft。

【结构式】：

  

【剂型及规格】

滴眼液，规格：3ml:7.5mg。

【注册分类】

化药3类。 

【适应症】

适用于2岁及以上人群因过敏性结膜炎引起的眼部瘙痒症。

【项目简介】 

阿卡他定为 H1 受体拮抗剂，能抑制肥大细胞组胺物质的释放。此外，本品还能降低嗜酸性粒细胞的趋化和活化作用。

阿卡他定由Vistakon公司开发，后转让给艾尔建公司（Allergan）。2010年7月28日在美国获批上市，商品名Lastacaft，用于预防过敏性结膜炎引起的瘙痒。

眼部痒感几乎是各种类型过敏性结膜炎的共同症状，其中春季角膜炎最严重。而阿卡他定对于眼部痒感具有良好的缓解作用。

【市场分析】

过敏性结膜炎(allergic conjunctivitis)是一类常见的眼表过敏性疾病，其主要是由I型及IV型变态反应引起。该病最主要的症状是眼痒，常伴有结膜充血、水肿和乳头、滤泡增生等体征。该病发病率较高，以季节性过敏性结膜炎最为常见，多发生在春、夏二季。

文献数据显示，日本过敏性结膜疾病（ACD）的患病率估计高达人口的15％-20％，并且呈上升趋势，而美国季节性过敏性结膜炎的发病率为20%左右。据统计，世界上约有5%以上的人因过敏性眼病就诊，其中过敏性结膜炎的比例超过50%。

据悉，Allergan公司于2010年7月开始获批并上市销售Alcaftadine，自销售开始以来至少至2012年3月，Alcaftadine的销售额都是持续增长的。从2010年7月至2012年3月，累计销处方量达到139,000张。2012年3月，Alcaftadine超过了Elestat（依匹斯汀）的销售量。如果按一张处方开具一瓶滴眼液以230美金计算，则139,000张处方代表2010年7月至2012年3月间，阿卡他定滴眼液销售总额为3000万美金。由此可见阿卡他定滴眼液国际市场前景较好。

【成本、定价与盈利预测】

阿卡他定原料药供应商报价约1000元/g，折合制剂原料成本约7.5元，单位制剂成本≤10元。阿卡他定滴眼液单位制剂（3ml）价格约230美金，利润空间较大。

【项目进度】

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立他司特（lifitegrast）滴眼液

 

【药品名称】

立他司特（lifitegrast）滴眼液。

【商品名】

Xiidra。

【结构式】：

   

【剂型及规格】

滴眼液，单剂量规格：0.2ml:1mg*60支（5%）。

【注册分类】

化药3类。 

【适应症】

用于治疗干眼病症状和体征。

【项目简介】 

立他司特（lifitegrast，商品名Xiidra）眼用溶液5.0％于2016年获得美国食品和药物管理局（FDA）的批准，用于治疗成人干眼症的体征和症状。它被称为新一类药物中的第一种，是与淋巴细胞功能相关的抗原-1（LFA-1）的拮抗剂。Lifitegrast能够阻断细胞表面蛋白LFA-1和细胞间粘附分子-1（ICAM-1）的相互作用，并能够抑制干眼症中T细胞介导的炎症，对于治疗中重度干眼症具有良好的效果。

Lifitegrast最初是由SARcode Bioscience设计和开发的，该公司于2013年被Shire收购，于2015年3月向美国食品药品管理局（FDA）提交了新药申请。美国食品药品监督管理局授予Shire优先审查权一个月，并要求2016年1月前提供其他的临床数据; 最后该药物于2016年7月11日获得FDA批准。

【市场分析】

据统计，截止2016年6月的12个月（2015年7月至2016年6月），全球干眼症用药制剂出厂金额为36.76亿美元，按浮动汇率、固定汇率计，同比分别增长11%、16%。

美国为最大的干眼症用药市场，制剂出厂金额为19.16亿美元，同比增长22%。在亚洲市场中，日本干眼症用药市场最大，为3.65亿美元，按浮动汇率、固定汇率计（下同），同比分别增长-1%、1%；其次为南韩，1.31亿美元，同比分别增长3%、13%；我国居第三位，9200万美元，同比分别增长8%、13%。

11种国内干眼症常用药2012-2017年的年度总市场销售额也逐年递增，从2012年的11亿增长到2017年的22亿，年均增长率为20%。

立他司特滴眼液于2016年获得美国FDA的批准，但是在国内还未上市。目前该品种在国外市场销售情况暂不明，但是由于其属于抗炎类药物，根据抗炎类药物环孢素的销售预期，结合Leerink分析师Jason Gerberry的销售预测，到2021年和2026年，立他司特滴眼液的全球销售额分别为9亿美元和13亿美元的销售额。

【成本、定价与盈利预测】

立他司特原料药参考价格约1700元/g，Shire LLC单剂量5% Lifitegrast，0.2ml滴眼液售价为约6.65美元/支，60支一共为399美元，利润空间较大。

【项目进度】

待报生产   联系电话：13625179797。

 

瑞巴派特（Rebamipide）混悬滴眼液

 

【药品名称】

瑞巴派特（Rebamipide）混悬滴眼液。

【商品名】

膜固思达（Mucosta）。

【结构式】：

   

【剂型及规格】

滴眼液，单剂量规格：0.35ml:7mg。

【注册分类】

化药3类。 

【适应症】

适用于伴有泪液异常的角膜和结膜上皮异常、确诊为干眼症的患者。

【项目简介】 

瑞巴派特（rebamipide），又称瑞巴匹特，是一种喹啉酮衍生物以及黏蛋白分泌激动剂。最初在实验性大鼠胃溃疡模型中发现，它具有促进病灶愈合作用，进而作为一种具有多作用靶点的新型胃黏膜保护剂应用于临床。瑞巴派特被证实通过增加胃黏膜血流量，刺激胃黏液和碳酸氢盐分泌，诱导产生内源性前列腺素E2（prostaglandin E2，PGE2）、I2促进胃黏膜上皮黏蛋白分泌，清除活性氧自由基，抑制中性粒细胞激活等发挥作用。其生物学效应，包括细胞保护、促进伤口愈合和抗炎作用。除了作为胃黏膜保护剂之外，还被广泛应用于口腔炎，肺、肾及肝脏损伤，结肠炎以及角膜保护。在幽门螺杆菌感染的胃溃疡模型中，发现瑞巴派特除了促进溃疡愈合外，还改善了细胞动力学，减少细胞凋亡抑制炎症反应。

眼表上皮细胞分泌产生膜结合型黏蛋白（membrane-associated mucins，MAMs）与分泌性黏蛋白，形成保护、润滑眼表的亲水性屏障。MAMs包括MUCl，MUC4与MUCl6，可从结膜和角膜的前表面延伸至泪膜，预防病原体、减少瞬目摩擦、维持眼表湿润。分泌性黏蛋白包括可溶性MUC7与形成凝胶的MUC5AC，通过与MAMs的相互作用，有助于泪液的稳定性以及保持泪膜的亲水性。

1990年，日本大冢制药开发的口服给药瑞巴派特在日本获批用于治疗幽门螺旋杆菌所致的胃部炎症与胃溃疡，用于治疗干眼的滴眼液于2011年9月在日本获批，后于2012年1月在日本上市。

【市场分析】

据统计，截止2016年6月的12个月（2015年7月至2016年6月），全球干眼症用药制剂出厂金额为36.76亿美元，按浮动汇率、固定汇率计，同比分别增长11%、16%。

美国为最大的干眼症用药市场，制剂出厂金额为19.16亿美元，同比增长22%。在亚洲市场中，日本干眼症用药市场最大，为3.65亿美元，按浮动汇率、固定汇率计（下同），同比分别增长-1%、1%；其次为南韩，1.31亿美元，同比分别增长3%、13%；我国居第三位，9200万美元，同比分别增长8%、13%。

2011年到2017年大冢制药瑞巴派特混悬滴眼液（膜固思达）全球销售额持续增长，2017年达到3.1亿元。

11种国内干眼症常用药2012-2017年的年度总市场销售额也逐年递增，从2012年的11亿增长到2017年的22亿，年均增长率为20%。

【成本、定价与盈利预测】

瑞巴派特非无菌原料药供应商报价1800元/kg，折合单位制剂原料药成本＜0.1元，单位制剂成本≤0.3元。单位制剂市场定价为1.65元左右，利润空间较大。

【项目进度】

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【药品名称】

拉坦前列素（Latanoprost）滴眼液。

【商品名】

适利达。

【结构式】：

    

【剂型及规格】

滴眼液，规格：2.5ml:125ug。

【注册分类】

化药4类。 

【适应症】

适用于降低开角型青光眼或高眼压患者升高的眼压。

【项目简介】 

拉坦前列素(Latanoprost)，商品名Xalatan，最初由Pharmacia＆Upjohn开发，后Pharmacia＆Upjohn被PFIZER 收购，其专利权最终归属于PFIZER SA。1996年首次在美国上市，于1997年在英国上市。1996年美国FDA批准为抗青光眼新药，也是美国FDA批准的第一个抗青光眼的前列腺素类药物，是辉瑞旗下产品，商品名为Xalatan。我国从1999年开始进口该品，商品名为适利达，是国内医院青光眼临床治疗的一线用药。

拉坦前列素属前列腺素F2α类似物，降眼压机制是增加葡萄膜巩膜途径房水流出率，在夜晚同样能达到白天的降眼压效果，0.005%拉坦前列素滴眼液每日1次滴眼，使眼压降低25%～35%。成人滴眼后，2h达到血药峰值，3～4h后眼压开始下降，8～12h达最大下降幅度且至少维持24h眼压不升高。适用于降低开角型青光眼和高眼压的患者眼压，每日仅需滴用1次。不良反应包括视力模糊，眼睛发红，瘙痒，增加睫毛长度及密度，眼睑皮肤和虹膜色素沉着。

【市场分析】

最新统计数据显示，全球已有近7000万青光眼患者，到2020年这一数字将快速上升为7960万，增长率达13.71%。

老年性青光眼是居全球第二位的致盲因素，约占眼科疾病的14.36%。随着年龄的增长，青光眼发病率越来越高，65岁以后患病率可达4%～7%。

据国内流行病学调查数据，青光眼是我国第二大常见眼科疾病，我国青光眼发病人数约占眼科疾病总数的15%，居致盲眼病的第4位。目前，全国青光眼发病率约为1%。其中，原发性青光眼患病率为0.21%～1.75%，占全球青光眼患者的10%。

目前抗青光眼药物、激光和手术是临床治疗青光眼的三大手段，而根据青光眼的类型及进展期，药物治疗仍是首选，从而带动了青光眼治疗药物市场的快速发展。

2012-2017年以上11种入选2017年国家医保目录抗青光眼药物（加上两个复方制剂共13个品种）的总市场销售额也逐年递增，从2012年的6.48亿增长到2017年的10.26亿。其中，2017年抗青光眼药物中 ，曲伏前列素销售额名列第一，拉坦前列素以700万元的差距紧跟其后，2017年拉坦前列素的销售额达到2.38亿元，约占整个抗青光眼药物市场的23.23%，平均每年以2000万元的速度稳步增长。

【成本、定价与盈利预测】

拉坦前列素原料药供应商报价30000元/g，折算单位制剂生产成本约4.8元/支，各地拉坦前列素滴眼液进口制剂（原研药）中标价大约在200元/支，利润空间较大。

【项目进度】

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苄达赖氨酸（Bendazac Lysine）滴眼液

 

【药品名称】

苄达赖氨酸（Bendazac Lysine）滴眼液。

【商品名】

Bendalina。

【结构式】：

     

【剂型及规格】

滴眼液，规格：8ml:40mg；5ml:25mg；0.3ml:1.5mg。

【注册分类】

化药3类。 

【适应症】

辅助治疗白内障（老年早期性白内障和老年性退行性白内障，青少年白内障，糖尿病性白内障，不同来源和性质的晶状体皮质和晶状体浑浊）。

【项目简介】 

苄达赖氨酸为环氧合酶抑制剂抗炎药物，Angelini制药集团开发后1970年在意大利上市用于治疗坏死变性皮肤疾病，20世纪80年代开始了老年白内障适应症的开发，1983年Angelini制药集团以商品名Bendalina片剂和滴眼剂在意大利上市，在欧州部分国家有上市（如葡萄牙）。

苄达赖氨酸是醛糖还原酶抑制剂，对晶状体醛糖还原酶有抑制作用，通过局部滴眼使苄达赖氨酸进入眼组织和房水，并在晶状体内浓集，从而抑制眼睛中醛糖还原酶活性。国外批准的适应症是作为早老性和老年退行性白内障，青少年白内障，糖尿病性白内障的辅佐治疗剂。

【市场分析】

2016年，中国老龄化人口（>65岁）比例达10.8%，预计2050年我国60岁以上人口将超过4亿。老年人是白内障的多发人群，在60到89岁的老年人中，白内障的发病率达80%，90岁以上人群发病率可达90%以上。根据北京市白内障患病和手术状况的调查显示，50-60岁人群白内障患病率为6.83%，而70岁以上人群白内障患病率为59.95%，80岁以上的老年人83%患白内障。我国白内障患病人口基数较大，但手术率较低，2014年中国老年白内障手术量比例只有0.15%，不到美国的1/5，是印度的3/10。据中康资讯《2016中国医药行业六大终端用药报告蓝皮书》数据显示，白内障药物市场总规模2017年达34.17亿元，其中白内障滴眼液市场占据了2/3。而白内障用药占眼科用药零售市场份额为35%，因此白内障药物市场具有一定的开发潜力，

苄达赖氨酸2017年的总销售额达到13亿元人民币，占整个白内障滴眼液药物90%以上的市场，其中莎普爱思占整个苄达赖氨酸滴眼液90%以上的市场。

【成本、定价与盈利预测】

苄达赖氨酸原料药供应商报价40元/g，折算单位制剂生产成本约1.5元/支，各省苄达赖氨酸中标价大约在32元/支（8ml：40mg），25元/支（5ml：25mg），利润空间较大。

【项目进度】

申报生产   联系电话：13625179797。